Эспарокси, 150 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 10 шт. в Москве

EXPERO
По рецепту

Форма выпуска

Таблетки

Дозировка

150 мг

Фасовка

10 шт.
По рецепту

Действующее вещество:

Рокситромицин

Производитель:

Esparma GmbH

Страна:

Германия

Действующее вещество:

Рокситромицин

Производитель:

Esparma GmbH

Страна:

Германия

Инструкция Эспарокси

Основные сведения
  • Торговое название
    Эспарокси
  • Дозировка или размер
    150 мг
  • Условия отпуска
    По рецепту
  • Производитель
    Esparma GmbH
  • Срок годности
    2 года
  • Условия хранения
    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства: Полусинтетический антибиотик группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс об разования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность рокситромицина в отношении внутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia). In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseria meningitides (Meningococcus), Listeria mono cytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia tracho matis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori (Campylo bacter), Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Haemo philus ducreyi. Следующие микроорганизмы продемонстрировали ва риабельную чувствительность in vitro: Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylo coccus epidermidis. Рокситромицин также эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealyticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., семейство Enterobacteriaceae.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей – фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей – пневмония (в том числе пневмония, вызванная «атипич ными» возбудителями, в т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполового тракта, вызванные Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum; одонтогенные инфекции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к макролидам или другим компонентам препарата; одновременный прием сосудосуживающих алкало идов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин), так как при их одновременном применении с макролида ми имеется риск резко выраженного сужения сосудов («эрготизма») с возможным развитием некроза конечностей (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); дети и подростки с массой тела менее 40 кг (только для данной формы выпуска, в связи с невозможно стью точного разделения таблетки 150 мг); беременность (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); одновременный прием цизаприда (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); одновременный прием колхицина (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); наследственная непереносимость галактозы, дефи цит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении
Рокситромицин противопоказан при беременности. Рокситромицин в незначительных количествах прони кает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Состав
Активное вещество: Рокситромицин 150,00 мг;. Вспомогательные вещества: Ядро: крахмал кукурузный 88,86 мг, лактозымоногидрат 78,43 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 30,00 мг, магния стеарат 9,71 мг, тальк 5,00 мг, кремния ди оксид коллоидный 11,43 мг, натрия гликолат 6,57 мг; оболочка: гипромеллоза 5,00 мг, тальк 7,14 мг, титана диоксид 1,71 мг, макрогол-4000 2,14 мг.
Применение и дозировки
Внутрь. Препарат следует принимать за 15 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослые и дети с массой тела более 40 кг: 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером или 300 мг однократно. При почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности рокситро мицин назначается в дозе 150 мг 1 раз в сутки. Продолжительность приема препарата определяется индивидуально в зависимости от показания к приме нению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Обычная продолжительность курса лечения 5-10 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемоли тическим стрептококком, курс лечения должен состав лять не менее 10 дней. Продолжительность терапии не должна превышать 10 дней.
Побочные эффекты
Лабораторные и инструментальные данные Повышение активности «печеночных» ферментов (ала нинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотранс феразы (АСТ) и/или щелочной фосфатазы). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, аграну лоцитоз. Нарушения со стороны нервной системы Головокружение, головная боль, парестезия; извраще ние вкуса (включая агевзию) и/или извращение обоня ния (включая аносмию), как и при применении других макролидов. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, рвота, боли в эпигастрии (диспепсия), диарея (иногда с кровью), панкреатит (большинство пациентов, у которых наблюдался панкреатит, принимало другие лекарственные препараты, для которых панкреатит является известной нежелательной реакцией), псевдо мембранозный колит (см. «Особые указания»). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Многоформная эритема, сыпь, крапивница, ангионев ротический отек, пурпура, синдром Стивенса-Джонсо на, токсический эпидермальный некролиз (см. «Особые указания»). Инфекционные и паразитарные заболевания (разви тие суперинфекции) Как и при приеме других антибиотиков, при приеме рокситромицина, особенно длительном, возможно чрезмерное размножение нечувствительных к рокси тромицину микроорганизмов. Необходимы повторные осмотры пациентов на предмет выявления суперин фекции с принятием соответствующих мер при ее воз никновении. Нарушения со стороны иммунной системы Анафилактический шок. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Острые гепатиты (холестатический или гепатоцеллю лярный), иногда с развитием желтухи. Психические нарушения Галлюцинации, спутанность сознания. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Временная потеря слуха, гипоакузия (неполная потеря слуха), вертиго, шум в ушах. Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы Удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые нару шения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке серд ца (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»). С дигоксином и другими сердечными гликозидами Исследование, проведенное у здоровых добровольцев, показало, что рокситромицин увеличивает абсорбцию дигоксина. Этот эффект, свойственный и другим макро лидам, может очень редко приводить к развитию гли козидной интоксикации. Она может проявляться таки ми симптомами, как тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение; при интоксикации сердечными гликозидами может также замедляться сердечная про водимость или возможно развитие нарушений сердеч ного ритма. Поэтому у пациентов, принимающих рокси тромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды, следует регулярно контролировать ЭКГ и, если возмож но, определять сывороточные концентрации сердечных гликозидов. При появлении симптомов, подозритель ных на передозировку сердечных гликозидов, опреде ление сывороточных концентраций сердечных гликозидов является обязательным. С лекарственными препаратами, преимуществен но метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A (например, с рифабутином) Рокситромицин является слабым ингибитором изофер мента CYP3A. Эффект рокситромицина на системную экспозицию лекарственных препаратов, преимуще ственно метаболизирующихся с помощью изофермен та CYP3A, как ожидается, может приводить только к ее двукратному или меньшему увеличению. Следует соблюдать осторожность при совместном применении рокситромицина с лекарственными препаратами, ме таболизирующимися с помощью изофермента CYP3A (например, с рифабутином). Одновременное применение, которое должно быть принято во внимание С мидазоламом Рокситромицин, как и другие макролидные антибиоти ки, может увеличивать площадь под кривой «концентра ция время» и Т1/2 мидазолама, в связи с этим эффекты мидазолама могут усиливаться и пролонгироваться у пациентов, получающих лечение рокситромицином. С теофиллином Отмечается незначительное увеличение плазменных концентраций теофиллина, но это, как правило, не требует изменения обычного режима дозирования те офиллина при их совместном применении с рокситро мицином. Другие С триазоламом Отсутствуют убедительные доказательства наличия взаимодействия между рокситромицином и триазоламом. С карбамазепином, ранитидином, гидроксидами алю миния и магния, пероральными контрацептивами, со держащими эстрогены и гестагены Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с рокситромицином.
Лекарственное взаимодействие
-Одновременное применение противопоказано С сосудосуживающими алкалоидами спорыньи (диги дроэрготамином и эрготамином) Риск резко выраженного сужения сосудов («эрготизма») с возможным развитием некроза конечностей (см. раз делы «Противопоказания», «Особые указания»). С колхицином При одновременном применении – увеличение нежела тельных эффектов колхицина с потенциально леталь ным исходом. С цизапридом Цизаприд, который метаболизируется с помощью пече ночного изофермента CYP3A, ассоциировался с удли нением интервала QT и/или нарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт») в результате повышения его сывороточ ных концентраций вследствие взаимодействия с силь ными ингибиторами этого изофермента, включая не которые антибиотики из группы макролидов. Хотя рокситромицин или не имеет, или имеет ограниченную способность связываться с изоферментом CYP3A и за счет этого подавлять метаболизм других препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента, возможность такого взаимодействия рокситромицина с цизапридом полностью исключить нельзя. Поэтому сочетание цизаприда с рокситромицином противопо казано. Одновременное применение не рекомендуется С агонистами дофаминовых рецепторов – алкалоида ми спорыньи (такими как бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид) При одновременном применении – увеличение плаз менных концентраций бромокриптина, каберголина, ла зурида, перголида с возможным увеличением их актив ности или появлением признаков передозировки. С терфенадином У некоторых макролидов имеется фармакокинетиче ское взаимодействие с терфенадином, приводящее к повышению сывороточных концентраций терфенадина. Это может приводить к развитию тяжелых желудочко вых нарушений ритма, обычно к развитию желудочко вой тахикардии типа «пируэт». Хотя при применении рокситромицина таких реакций не наблюдалось, а ис следования на ограниченной группе здоровых добро вольцев не показали какого-либо фармакокинетиче ского взаимодействия или соответствующих изменений ЭКГ, сочетание рокситромицина и терфенадина не ре комендуется (см. «Особые указания»). С астемизолом, пимозидом Астемизол и пимозид, которые метаболизируются с по мощью печеночного изофермента CYP3A, ассоцииро вались с удлинением интервала QT и/или нарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт») в результате повышения их сывороточных концентраций вследствие взаимодей ствия с сильными ингибиторами этого изофермента, включая некоторые антибиотики из группы макролидов. Хотя рокситромицин или не имеет, или имеет ограни ченную способность связываться с изоферментом CYP3A и за счет этого подавлять метаболизм других препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента, возможность такого взаимодействия рокситромицина с вышеперечисленными препаратами полностью исключить нельзя. Поэтому сочетание этих препаратов с рокситоромицином не рекомендуется. Одновременное применение, требующее осторожности С препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT и способствовать развитию желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикар дии типа «пируэт» Антиаритмические препараты IA и III класса (включая амиодарон, бепридил, дронедарон, соталол); амисуль прид, мышьяк, аминазин, циталопрам, циамемазин, дифеманила метилсульфат, дизопирамид, дофетилид, доласетрон, домперидон, дроперидол, эритромицин, эсциталопрам, флупентиксол, флуфеназин, галофан трин, галоперидол, ибутилид, левофлоксацин, лево мепромазин, лумефантрин, мехитазин, метадон, ми золастин, моксифлоксацин, пентамидин, пипамперон, пипотиазин, прукалоприд, хинидин, сертиндол, спира мицин, сульпирид, сультоприд, тиаприд, торемифен, вандетаниб, винкамин, зуклопентиксол. Кроме этого исследования in-vitro показали, что рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками крови; такой эффект in-vivo может приводить к увеличению сывороточных концентраций свободной фракции дизопирамида (фракции, не связанной с бел ками крови). Поэтому следует регулярно контролиро вать ЭКГ и, по возможности, сывороточные концентра ции дизопирамида. С варфарином и другими антикоагулянтами непрямого действия, такими как аценокумарол, флуиндион, фениндион В исследованиях, проведенных на добровольцах, не было установлено взаимодействия с варфарином, однако сообщалось о повышении протромбинового времени или MHO у пациентов, принимавших одно временно рокситромицин и антикоагулянты непрямого действия, что могло быть связано с самой инфекцией. С целью предосторожности рекомендуется регулярно определять МНО при сочетании рокситромицина с ан тикоагулянтами непрямого действия. С аторвастатином, симвастатином Риск усиления их нежелательных явлений, зависящих от их концентрации в крови, таких как рабдомиолиз; следует применять статины в более низких дозах. С циклоспорином Отмечается незначительное увеличение плазменных концентраций циклоспорина, но это, как правило, не требует изменения обычного режима дозирования циклоспорина при его совместном применении с рок ситромицином. Рекомендуется контролировать кон центрацию циклоспорина в крови и функциональное состояние почек.