Эспарокси, 150 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 10 шт. в Москве
По рецепту
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
150 мг
Фасовка
10 шт.
По рецепту
Инструкция Эспарокси
Основные сведения
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства:
Полусинтетический антибиотик группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс об разования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.
Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность рокситромицина в отношении внутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia).
In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseria meningitides (Meningococcus), Listeria mono cytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia tracho matis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori (Campylo bacter), Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Haemo philus ducreyi.
Следующие микроорганизмы продемонстрировали ва риабельную чувствительность in vitro: Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylo coccus epidermidis.
Рокситромицин также эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealyticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., семейство Enterobacteriaceae.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей – фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей – пневмония (в том числе пневмония, вызванная «атипич ными» возбудителями, в т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполового тракта, вызванные Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum; одонтогенные инфекции.
Применение при беременности и кормлении
Рокситромицин противопоказан при беременности. Рокситромицин в незначительных количествах прони кает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Состав
Активное вещество:
Рокситромицин 150,00 мг;.
Вспомогательные вещества:
Ядро: крахмал кукурузный 88,86 мг, лактозымоногидрат 78,43 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 30,00 мг, магния стеарат 9,71 мг, тальк 5,00 мг, кремния ди оксид коллоидный 11,43 мг, натрия гликолат 6,57 мг; оболочка: гипромеллоза 5,00 мг, тальк 7,14 мг, титана диоксид 1,71 мг, макрогол-4000 2,14 мг.
Лекарственное взаимодействие
-Одновременное применение противопоказано
С сосудосуживающими алкалоидами спорыньи (диги дроэрготамином и эрготамином) Риск резко выраженного сужения сосудов («эрготизма») с возможным развитием некроза конечностей (см. раз делы «Противопоказания», «Особые указания»).
С колхицином
При одновременном применении – увеличение нежела тельных эффектов колхицина с потенциально леталь ным исходом.
С цизапридом
Цизаприд, который метаболизируется с помощью пече ночного изофермента CYP3A, ассоциировался с удли нением интервала QT и/или нарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт») в результате повышения его сывороточ ных концентраций вследствие взаимодействия с силь ными ингибиторами этого изофермента, включая не которые антибиотики из группы макролидов. Хотя рокситромицин или не имеет, или имеет ограниченную способность связываться с изоферментом CYP3A и за счет этого подавлять метаболизм других препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента, возможность такого взаимодействия рокситромицина с цизапридом полностью исключить нельзя. Поэтому сочетание цизаприда с рокситромицином противопо казано.
Одновременное применение не рекомендуется
С агонистами дофаминовых рецепторов – алкалоида ми спорыньи (такими как бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид) При одновременном применении – увеличение плаз менных концентраций бромокриптина, каберголина, ла зурида, перголида с возможным увеличением их актив ности или появлением признаков передозировки.
С терфенадином
У некоторых макролидов имеется фармакокинетиче ское взаимодействие с терфенадином, приводящее к повышению сывороточных концентраций терфенадина. Это может приводить к развитию тяжелых желудочко вых нарушений ритма, обычно к развитию желудочко вой тахикардии типа «пируэт». Хотя при применении рокситромицина таких реакций не наблюдалось, а ис следования на ограниченной группе здоровых добро вольцев не показали какого-либо фармакокинетиче ского взаимодействия или соответствующих изменений ЭКГ, сочетание рокситромицина и терфенадина не ре комендуется (см. «Особые указания»).
С астемизолом, пимозидом
Астемизол и пимозид, которые метаболизируются с по мощью печеночного изофермента CYP3A, ассоцииро вались с удлинением интервала QT и/или нарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт») в результате повышения их сывороточных концентраций вследствие взаимодей ствия с сильными ингибиторами этого изофермента, включая некоторые антибиотики из группы макролидов. Хотя рокситромицин или не имеет, или имеет ограни ченную способность связываться с изоферментом CYP3A и за счет этого подавлять метаболизм других препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента, возможность такого взаимодействия рокситромицина с вышеперечисленными препаратами полностью исключить нельзя. Поэтому сочетание этих препаратов с рокситоромицином не рекомендуется.
Одновременное применение, требующее осторожности
С препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT и способствовать развитию желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикар дии типа «пируэт» Антиаритмические препараты IA и III класса (включая амиодарон, бепридил, дронедарон, соталол); амисуль прид, мышьяк, аминазин, циталопрам, циамемазин, дифеманила метилсульфат, дизопирамид, дофетилид, доласетрон, домперидон, дроперидол, эритромицин, эсциталопрам, флупентиксол, флуфеназин, галофан трин, галоперидол, ибутилид, левофлоксацин, лево мепромазин, лумефантрин, мехитазин, метадон, ми золастин, моксифлоксацин, пентамидин, пипамперон, пипотиазин, прукалоприд, хинидин, сертиндол, спира мицин, сульпирид, сультоприд, тиаприд, торемифен, вандетаниб, винкамин, зуклопентиксол.
Кроме этого исследования in-vitro показали, что рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками крови; такой эффект in-vivo может приводить к увеличению сывороточных концентраций свободной фракции дизопирамида (фракции, не связанной с бел ками крови). Поэтому следует регулярно контролиро вать ЭКГ и, по возможности, сывороточные концентра ции дизопирамида.
С варфарином и другими антикоагулянтами непрямого действия, такими как аценокумарол, флуиндион, фениндион
В исследованиях, проведенных на добровольцах, не было установлено взаимодействия с варфарином, однако сообщалось о повышении протромбинового времени или MHO у пациентов, принимавших одно временно рокситромицин и антикоагулянты непрямого действия, что могло быть связано с самой инфекцией. С целью предосторожности рекомендуется регулярно определять МНО при сочетании рокситромицина с ан тикоагулянтами непрямого действия.
С аторвастатином, симвастатином
Риск усиления их нежелательных явлений, зависящих от их концентрации в крови, таких как рабдомиолиз; следует применять статины в более низких дозах.
С циклоспорином
Отмечается незначительное увеличение плазменных концентраций циклоспорина, но это, как правило, не требует изменения обычного режима дозирования циклоспорина при его совместном применении с рок ситромицином. Рекомендуется контролировать кон центрацию циклоспорина в крови и функциональное состояние почек.